替米考星 (Tilmicosin)是以泰乐菌素的一种水解产物为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。它是在21世纪80年代，由英国 Elanco动物保健品公司首先开发成功，并在国外部分国家上市。在我国，美国礼来公司有用于猪的替米考星预混剂产品在销售，目前我国农业部已批准某些兽药厂生产替米考星原料、预混剂、溶液剂和注射液。
替米考星具有很强的抗菌作用，药代动力学特征优良，同时还能提高动物体的免疫力，另外，最新研究显示，替米考星个别猪病防治上，还具有抗病毒作用。而且与临床常用的其它抗生素之间无交叉抗药，在多种动物疾病的临床治疗上都取得了显著的效果。与泰乐菌素相比，其用药量少、作用持久、副作用小、体内残留低、安全无毒，是一种经济、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生长新型兽药，在当前动物疾病复杂化、非典型化的状态下，为临床用药带来了新的思路和方法。因此，替米考星在未来畜禽疾病的控制中将发挥更重要的作用，具有广阔的应用前景。
（一）抑制细菌蛋白合成
替米考星是半合成的畜禽专用大环内酯类抗生素，具有16元环的内酯结构，环上的羟基与糖或取代糖以甙键的方式连接，大环张力较少，因而性质稳定。替米考星主要通过抑制细菌的蛋白合成起到抗菌作用，其与50S核糖体亚单位可逆性的结合，抑制移位酶的活性，影响核糖体的位移过程，阻碍肽 链的延长和蛋白质的合成，为生长期抑菌剂。替米考星是目前最为安全的抗生素之一，其毒性较小的部分原因是其不与哺乳动物的80S核糖体结合。
（二）促进机体的防御功能
替米考星具有协同巨噬细胞产生杀菌作用。在正常状态时，存在于肺泡内的巨噬细胞能将集聚在感染部位的细菌、支原体等吞入后，利用自身的消化酶将吞入的病原体杀灭，然后从被杀死的菌体内释放所谓的抗原免疫成分，在淋巴细胞内传递信息，促进抗体的产生。但实际上，被吞入巨噬细胞内的病菌有部分未能被杀灭，而投给替米考星后，则能协同巨噬细胞消化酶杀灭病原菌。研究还证实，猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)和猪圆环病毒Ⅱ型(PCV2)两种病毒同时感染时引起猪体内巨噬细胞数量的减少，同时降低其免疫功能，而此时投给替米考星，则能协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。替米考星还能抑制中性粒细胞的坏死，具有诱导细胞凋亡的效应，防止炎症加剧。此外，替米考星还可能作为免疫介质，调节机体免疫功能，从而促进机体防御功能。
(三）与机体免疫系统协同作用
科学研究发现，替米考星可通过以下三种途径与机体的自然免疫系统协同作用，强强联合。(1) 在吞噬细胞中靶向聚集；（2）伴随吞噬细胞向感染部位趋化性转移；（3）替米考星从吞噬细胞中释放后杀菌。
替米考星在体内的生物学分布具有高度的靶向聚集性。研究发现：替米考星在肺脏中的浓度是血清中浓度的10倍以上，在嗜中性粒细胞中的浓度是血清中浓度的40倍以上;在巨噬细胞内的浓度是细胞外浓度的50～75倍。Scorneaux 等学者发现体内51％～85％的替米考星可靶向聚集于巨噬细胞的溶酶体中。也就是说，当替米考星进入体内后，会迅速聚集于肺部，特别是肺部的巨噬细胞内。替米考星的靶向聚集性可能与pH值有关，其分子结构中有两个碱性的氨基基团，使其容易在酸性的巨噬细胞溶酶体中聚集。
聚集于肺泡巨噬细胞的替米考星可与巨噬细胞协同作用。在正常状态下,肺泡巨噬细胞将细菌、支原体等吞噬后形成吞噬小体,然后与溶酶体融合，依靠溶酶体中的溶菌酶消灭病原体，但此机制常无法将全部病原杀灭。当替米考星存在时，吞噬小体与溶酶体融合后，病原体将在溶菌酶与替米考星的抗菌性的“双重所用”下被消灭，杀菌作用显著增强。替米考星不但可在猪巨噬细胞内聚集，还能在其内维持一定的时间，体外研究表明，当细胞外的替米考星已代谢完毕时，嗜中性粒细胞与巨噬细胞中的替米考星最少还能维持4小时。这也就意味着，在血清中的替米考星代谢完毕后，吞噬细胞内仍可存在有效浓度的替米考星，并对病原菌起作用。这可能是替米考星抗菌后效应的原因之一。Scorneaux等人还发现，替米考星还能增强巨噬细胞溶菌酶的产生量，从而增强巨噬细胞的杀菌能力。
此外，替米考星可能会影响病原体对细胞的黏附作用。Thacker等人证实，高浓度的替米考星（2ug/L）能够抑制肺炎支原体对纤毛上皮细胞的粘附作用，但具体的机理尚未被完全清楚。
替米考星有很强的抗菌活性，且抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、支原体、螺旋体等均有抑制作用。主要用来治疗牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物因敏感菌引起的感染疾病，尤其是治疗畜禽呼吸道感染效果更为明显。对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的活性。
有研究表明，替米考星对畜禽常见的18种病原菌总体抑菌效果优于先锋霉素V，尤其是对李氏杆菌、 禽巴氏杆菌、 猪丹毒杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、支气管炎博德特氏菌、猪胸膜肺炎放线杆菌、副溶血嗜血杆菌、鸡败血支原体等高度敏感，具有比头孢唑林钠更强的抑菌活性，但对部分肠道致病菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌等表现为中敏或抗药，抑菌效果与头孢唑林钠相当或较差。有研究表明，其对奶牛乳房炎常见的 8 种病原菌（金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、乳房链球菌、大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、诺卡氏菌）均有一定的抑菌作用，尤其是对G+ 菌具有很强的抑菌效果，总体 抑菌效果优于先锋霉素 V。其对奶牛乳房炎的各类致病菌的体外抗菌活性亦优于泰乐菌素。
一、替米考星对蓝耳病毒复制的影响
替米考星可靶向聚集于肺泡巨噬细胞，而肺泡巨噬细胞也是蓝耳病毒的主要宿主细胞。多项研究表明：替米考星对蓝耳病病毒的复制具有抑制作用。Yijun Du等人发现替米考星可抑制猪肺泡巨噬细胞中的1型与2型蓝耳病毒复制。使1型蓝耳病毒的复制降低为1/43,而2型蓝耳病毒的复制降低为1/14,替米考星对1型蓝耳病毒的作用更强。
Molitor等人发现：替米考星可剂量依赖性的抑制蓝耳病毒的复制。替米考星单独作用于蓝耳病毒时，对蓝耳病病毒的活性没有任何影响，但肺泡巨噬细胞与替米考星先作用后，再接种蓝耳病病毒时，蓝耳病病毒的复制将被影响，且具有剂量依赖性。
研究还证实,当猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪2型圆环病毒同时感染时能减少猪体内巨噬细胞的数量,同时降低其免疫功能,而这时投给替米考星,则会协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。
上述体外试验均证明：替米考星可能被用于蓝耳病的预防或早期防控。
二、替米考星对继发性肺炎的作用
(1)副猪嗜血杆菌病
目前多个国家将替米考星预混剂注册用于副猪嗜血杆菌的防控与治疗。2007年10月美国礼来公司的泰勇®（20％的磷酸盐替米考星）在加拿大成功注册用于副猪嗜血杆菌的控制，而至今依然是加拿大唯一一种被批准用于副猪嗜血杆菌控制的饲料预混剂。
体外抑菌试验证明：替米考星对副猪嗜血杆菌的最小抑菌浓度≤1 mg/mL,对中国本地分离的110株副猪嗜血杆菌100％敏感。MacInnes等人[23]对蓝耳阳性稳定的保育猪群（23～26日龄），人工气雾感染5型副猪嗜血杆菌，攻毒8天后，未加药组100％（25/25）出现典型副猪临床症状或死亡，而攻毒前1周添加200g/T饲料替米考星组仅有48%（13/27）出现临床症状，添加400g/T饲料替米考星组仅有15%（4/27）出现临床症状，饲料中添加替米考星显著降低了保育猪副猪嗜血杆菌的感染。
(2)传染性胸膜肺炎
我国已经注册批准将替米考星用于传染性胸膜肺炎的防控。体外试验证实：替米考星对胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为8 mg/mL，胸膜肺炎放线杆菌对替米考星敏感。G Hoflack等人对比了的替米考星（400 mg/kg 饲料，拌料使用）与长效土霉素（20 mg/kg体重，肌肉注射）在治疗临床发病的传染性胸膜肺炎时的效果发现：与长效土霉素相比，替米考星组的新增病例显著减少，猪只日增重与料肉比均有显著的改善，治疗效果优于注射土霉素。G.S. Allison等人报道，对生长育肥猪全群使用300 mg/kg饲料的替米考星可净化猪群的传染性胸膜肺炎。但N. Fittipaldi等人发现，对传染性胸膜肺炎阳性的猪群以400 mg/kg饲料的剂量连续添加替米考星（泰勇®）30天，可使扁桃体表面的冲洗液达到胸膜肺炎放线杆菌PCR检测阴性，但无法确保扁桃体深层组织内也是APPPCR检测阴性。是否能够使用替米考星作传染性胸膜肺炎的全群净化尚需要进一步的研究。
(3)支原体肺炎
因肺炎支原体的分离培养较困难，关于替米考星对肺炎支原体的体外最小抑菌浓度的研究也相对较少。J. Vicca等人试验，替米考星对肺炎支原体的最小抑菌浓度为0.25~0.5mg/L,其对临床分离的21株肺炎支原体，仅1株表现为耐药，而恩诺沙星对这21株肺炎支原体耐药较严重，说明替米考星对肺炎支原体尚未出现耐药性的担忧。
(4)其它细菌性肺炎
体内外的试验表明：替米考星对巴氏杆菌的效果确实(MIC90≤ 6.25 μg/mL)，而对猪链球菌（MIC90>128 mg/ml）与败血型沙门氏菌的效果不佳。Henk报道，替米考星对链球菌是否敏感性与链球菌的血清型相关。因而对于混发有猪链球菌或败血型沙门氏菌的病例，在选用替米考星时需要谨慎或与其它敏感药物配伍使用。
三、替米考星在蓝耳病防控上的应用
研究已表明替米考星在抑制蓝耳病毒复制的同时并不会影响猪只针对蓝耳病毒的抗体反应。在蓝耳病爆发后投喂替米考星，一方面可以防止继发性细菌性肺炎，另一方面可以抑制蓝耳病毒的复制，缓解临床症状。目前已有很多篇关于替米考星用于后备母猪、怀孕母猪及保育仔猪进行蓝耳病防控的报道。
(1)在后备母猪蓝耳病防控上的应用
替米考星用于隔离检疫阶段的后备猪群，可降低PRRS病毒同群感染的风险。丹麦学者Elvstroem等人报道[30]，丹麦某猪场对引进的12周龄的蓝耳病阴性的后备母猪在隔离检疫栏全群同期自然感染PRRS病毒，并同时使用替米考星（泰勇®，美国礼来公司）200mg/kg饲料连续用药7天，以控制临床症状，但猪群同时建立对PRRS的免疫力。确保后备母猪在配种前蓝耳呈阳性稳定状态。6个月后，该群所产仔猪具有蓝耳病母源抗体，但不携带蓝耳病毒。断奶仔猪的死亡率降至1.8%,而平均日增重升至505g。
(2)在基础母猪蓝耳病防控上的应用
在爆发蓝耳病的母猪群，联合使用蓝耳病毒阳性血清注射与替米考星给药的策略。加拿大兽医学者M Misener等人报道，在一个1690头母猪的猪场爆发蓝耳病后，母猪群按照10 mg/kg体重连续使用替米考星14天，给药4天后，用1:50稀释的蓝耳病毒阳性血清注射感染。结果表明，未干预组母猪流产率为33.5%,死亡率10.9%；而干预组流产率为4.8%，死亡率为0.5%。此方案的投入产出比为1:4.4。
(3) 在保育猪蓝耳病防控上的应用
替米考星对爆发蓝耳病的保育猪的治疗与干预效果也得到了实践证实。Molitor等人发现饲料中添加400mg/kg的替米考星可改善蓝耳病所致的保育猪的淋巴结肿大、肺胀损伤及病毒血症等。美国学者David等人利用400mg/kg的替米考星拌料治疗人工感染蓝耳病的保育猪，结果发现：与未给药感染组相比，给药感染组的肺组织与血清样本的病毒阳性率较低，血清中病毒的滴度也显著的降低（P<0.05），临床症状与体增重均有所改善。
从2004～2008年, Zvonimir等人对加拿大规模化猪场蓝耳病爆发后所采取的防控策略进行了统计分析：a.对发病个体或猪群进行治疗以减缓临床症状，使蓝耳病在猪群自然发展并转归(占28%)；b.采用商品化疫苗对全群进行紧急免疫(占8%)或利用康复猪只的自然野毒对母猪群进行同群感染(占24%)；c.在蓝耳病爆发后立即利用替米考星（美国礼来公司,泰勇®预混剂）全群给药四周，同时采用(占12%)或不采用(占28%)蓝耳病毒进行全群感染。由此可知,在加拿大蓝耳病爆发时,有40%猪场会采用替米考星进行干预。此外, Zvonimir等人还从2004年～2010年间对这三种蓝耳病爆发时的干预措施作了为期6年的经济效益分析。结果表明：与未采取任何干预措施的猪场相比，使用蓝耳病毒全群同期感染的猪场平均每头母猪的收益多20加元。而在蓝耳病爆发后立即向妊娠母猪饲料中添加替米考星（泰勇®预混剂）的猪场每头母猪平均收益多55加元。说明在蓝耳病爆发时，利用替米考星干预方案是高投入高产出的。
四，在家禽的临床应用
替米考星饮水给药对雏鸡除具有增重作用外，还具有抗感染，降低发病率，减少病理损害，提高成活率的作用，预防呼吸道疾病的效果明显优于泰乐菌素。
替米考星饮水给药还对预防禽巴氏杆菌感染具有明显的效果，进入鸡体内后对巴氏杆菌具有强大的抑制和杀灭 作用。
此外，替米考星对家禽霉形体 具有较强的抗菌活性，已用于治疗家禽霉形体病并取得较好的效果。同时，其能有效地降低人工诱发鸡毒支原体和大肠杆菌混合感染的气囊损伤度，提高饲料转化率。
临床上建议用于预 防鸡呼吸系统疾病感染，采用口渴或 连续饮水给药，使用剂量以大于或等于 200 mg/L，连续使用 3 ～ 5 d 为宜。 按 100 ～ 200 mg/L 饮水给药连用 5 d 可预防和治疗霉形体病。另外，治疗 实验性鸡败血支原体病以 100 mg/L、 200 mg/L 和 300 mg/L 饮水给药具有 良好的预防和治疗效果。
五，在牛的临床应用
替米考星注射液能有效治疗牛由多杀性巴氏杆 菌和溶血性巴氏杆菌Ⅰ型及支原体感 染引起的呼吸道疾病，治疗效果优于氨苄西林钠注射剂。 在 肉 牛 应 用 中， 替 米 考 星 以 10 mg/kg、20 mg/kg 和 30mg/kg 单 次剂量经皮下注射治疗巴氏杆菌性犊牛肺炎时均可显著降低病牛体温，减 轻临床症状程度和肺部组织的病变程 度，同时，牛肺组织中巴氏杆菌的检 出数量和病牛死亡率也显著下降。
有对比研究发现，长效土霉素 (20 mg/ kg) 和 替 米 考 星 (10 mg/kg) 对 肉 牛 肺炎进行预防时，均能显著降低肺炎和其他疾病的发病率和死亡率，替米 考星在增重、减轻症状等效果方面明 显优于长效土霉素。临床上建议采用 10 mg/kg 体重皮下注射，次 /3 d 1 （每 天注射不超过 25 mg/kg 体重）。
在奶牛的应用研究中，皮下注射 替米考星治疗泌乳期奶牛金黄色葡萄球菌性乳房炎，能显著降低牛奶中细 菌数量和体细胞数量。在奶牛干乳期 内皮下注射 10 mg/kg 或乳房内灌注 300 mg/ 次，能较好地减轻症状和抑 制致病菌的生长繁殖而起到控制作用。
六，在其他动物的应用
替米考星还可用于绵羊、山羊的细菌及霉形体 感染。怀孕母羊产仔前使用替米考星，可减少乳腺炎和提高羊羔断奶前体重。 此外，还可用于治疗羊细菌性呼吸道 病，建议使用量为 10 mg/kg 体重。
用替米考星以 10 mg/kg 体 重 皮 下注射治疗兔多杀性巴氏杆菌病及呼 吸道疾病可明显减少临床症状，降低死亡率。
因替米考星对呼吸系统的多种病原具有良好的效果，其已经广泛的应用于猪呼吸系统综合征（PRDC）的防控，但在现场使用时也存在一些误区。首先，替米考星对呼吸系统的大部分病原菌是敏感的，但其也不是万能的，如：其对沙门氏菌、链球菌的效果相对较弱，良好的防控效果建立在正确的诊断之上，选择正确的药物进行配伍使用；其次，农业部注册的替米考星的使用剂量为200～400mg/kg饲料，连续使用7～14天。但很多规模化猪场正在低剂量（比如：50mg/kg或100mg/kg饲料）使用替米考星用于疫病的防控，会促进替米考星耐药性的产生；再次，替米考星的注射剂对猪只具有潜在的肾毒性，但我国目前很多猪场正在使用替米考星注射液。最后，替米考星的适口性问题。目前国内外已有多家替米考星制剂上市，但绝大多数为粉剂，苦味过重，无法按药典上推荐剂量（200～400g/吨饲料，按照替米考星有效物质计算）使用，严重影响猪只的采食量。
药动学研究 请输入标题 已在奶牛、奶山羊、绵羊、牛、猪等动物进行了替米考星药物动力学研究，但未见家禽的药动学报道。替米考星在家畜体内的主要药动学特征是：内服和皮下注射吸收快，血中消除半衰期较长，具有良好的组织穿透力，能迅速而较完全地从血液进入乳房，乳汁中药物浓度高，维持时间长，乳汁中消除半衰期长达1～2 d。此外，替米考星在肺组织中药物浓度高，体内表观分布容积大。Ziv等报道了替米考星在奶牛体内的药动学特征。静注(10 mg/kg)后表现较低的血药浓度和较大的表观分布容积(＞2.0 l/kg)，血液中消除半衰期为46.4～72.8 min，给药30 min时，乳汁和血液中药物浓度Cmax比值为30.1～10.1，
乳汁中消除半衰期为22.6 h。皮下注射(10 mg/kg)平均生物利用度为22%，血液中消除半衰期为4.18 h，给药30 min内乳汁药物浓度高于血药浓度近50倍，乳汁中消除半衰期为21.06 h。可见奶牛皮下注射和静注给药后的共同药动学特征是药物迅速进入乳汁中，且药物浓度高，维持时间长，消除缓慢。Thomson等测定了替米考星拌料给药在猪体内的浓度。按200 mg/kg、400 mg/kg饲料〔相当于1097、21.34 mg/(kg·d)〕连续给药14 d后肺组织中药物浓度分别为0 .73～1.43 μg/ml和1.11～2.59 μg/ml，均低于Moore等报道的替米考星对猪肺炎病原菌(胸膜肺炎放线杆菌APP和多杀性巴氏杆菌PM)的MIC值(≥3.0 μg/ml)。但临床上，美国和欧洲一些国家已应用200～400 mg/kg拌料给药预防由APP和PM引起的猪肺炎并取得良好效果。为探讨原因，该研究通过体外试验，应用猪初级肺泡巨噬细胞在含替米考星10 μg/ml和20 μg/ml的培养基质中孵育，测定进入细胞内的药物浓度，结果同牛肺泡巨噬细胞相似，猪初级肺泡巨噬细胞具有很强的药物积聚能力，并随时间延长浓度明显升高。Scorneanx 等亦证实约70%～80%替米考星的亚细胞分布是定位于溶酶体中。由此可见家畜肺泡巨噬细胞对替米考星的高累积为临床上肺炎的有效防治提供了基础，即血液和肺组织中药物水平低于致病菌的MIC值。
也有替米考星应用于犬出现上述心血管反应的报 道。另有报道猪肌注 5% 替米考星注射 液，采用 10 mg/kg 体重，即出现呼吸 急促、呕吐和惊厥等中毒症状，但不至于引起死亡； 采用 15 mg/kg 体重肌注， 危急病例很快死亡，对一般病例采用 20 mg/kg 体重，15 min 内可造成死亡，死亡率高达 80%。但替米考星对上述出现不良反应的牛心血管的损伤及毒性作用主要是由于使用剂量大大高于治疗量，或心血管、肾功能本身已损伤，或给药方式是静脉注射而非规定的皮下注射 ；上述出现不良反应的猪则是因为选用了不宜用于猪的剂型——注射 剂。
替米考星主要经消化道排泄，加上用量少，用药次数少，药物毒副作用一般不明显，动物完全可以耐受。
用药注意事项 （一）替米考星注射剂
需慎 用于除牛以外的动物，且牛不能用于静脉注射。20月龄或更大龄乳牛不能用，以免乳中残留。 肉犊牛、1月龄以下犊牛或完全喂奶的犊牛不能使用，这些牛使用后组织残留可保持到休药期后 ；避免皮肤接触，皮肤接触可引起刺激和过敏。怀孕动物和繁殖动物 使用安全性还未确定。牛和反刍前犊牛休药期为宰前28d。 有研究指出，若泌乳期奶牛乳房灌注给药，弃奶期应至少82d以上。
（二）替米考星预混剂
猪饲料中不得含有皂粘土（即皂土，作预混剂 或补充剂）。使用替米考星预混剂的猪在最后一次使用药物后至少7d才可屠宰。
（三）替米考星饮水剂
产蛋鸡禁用。使用替米考星饮水剂的猪在最后一次使用药物后至少7d才可屠宰。鸡10d后才可屠宰。
此外，应注意替米考星与其他药 物之间的相互作用，在猪体使用替米考星的同时使用肾上腺素会引起猪死亡率上升，应该避免同时使用这两种药物。
替米考星（Timicosin）是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15。将泰乐菌素与3，5－二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是顺反异构体的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物，该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应，能获得收率很高的替米考星。
合成步骤：
1、脱糖泰乐菌素的制备 将19克磷酸泰乐菌素用100毫升水溶解，缓慢加热至50℃，而后慢慢加入浓硫酸3毫升，加热至30℃保温1小时，然后冷却至室温，加入500毫升乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13，分出有机层，待下一步反应用。
2、替米考星的制备 将分出的有机层加入4毫升的3，5－二甲基哌啶，加热至70℃，加入甲酸3毫升，分出水层，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH调节PH值至11，有沉淀析出，过滤，洗涤，真空干燥，得到产品15.1克，收率89%。
本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程，利用目标化合物在水中和有机介质的溶解度不同，不需蒸馏、加热，有利于推广。
替米考星与磷酸替米考星
替米考星是不溶于水的，要做成水溶液要特殊处理；磷酸替米考星可直接溶于水使用！
替米考星内服和皮下注射吸收快，但不完全。表观分布容积大，肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从血液进入乳房，乳中药物浓度较高，维持时间长，乳中半衰期长达1--2天。
药效学抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗革兰氏阳性菌，对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。据报道有95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。（2）药动学内 服或皮下注射本品后吸收快，组织穿透力强，分布容积大。
可见，化学结构的改变实际上是牺牲了很大一部分效果的，特别是肺脏有炎症时，药物在肺部的富集性大大降低。
毒副作用
它的毒副作用在于心脏传导阻滞！这个副作用容易在什么情况下发生那？就是心脏负担大的时候，例如大的应激时（转群、惊吓等）、慢性消耗疾病时，生长速度过快时等。
药典要求，替米考星（C46H80N2O13）的含量85%就视为合格，而剩下的15%就是其毒副作用的主要来源。而在兽药制剂中大部分厂家使用的是磷酸替米考星，磷酸替米考星是替米考星碱加磷酸和水反应的产物，其分子量为967.14，而替米考星的分子量为869.15，所以磷酸替米考星中替米考星成分占89.86%，超过10%的成分为无效成分。
替米考星与泰乐菌素
由上面表中数据分析可以知道，在对大环内酯类药物敏感的金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、化脓性链球菌、乳房链球菌、沙门氏菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌和藤黄八叠球菌等的敏感性比较中，除藤黄八叠球菌之外，替米考星的抗菌活性比泰乐菌素强1-78倍，替米考星的抗菌活性平均比泰乐菌素强至少2倍。
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